--- title: 戊酸雌二醇片 description: 戊酸雌二醇（Estradiol valerate）是一种人工合成的经化学修饰的雌激素，由雌二醇经戊酸酯化而成；在体内快速水解为雌二醇。 --- {{< notice warning "注意事项" >}} 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用药物。 {{< /notice >}} 戊酸雌二醇（Estradiol valerate）是一种人工合成的经化学修饰的雌激素，由雌二醇经戊酸酯化而成；其进入体内后，会快速经酯酶水解为雌二醇，从而发挥雌激素活性（酯酶多见于肝脏，也见于血液等各组织）。 [补佳乐](https://tfsci.mtf.wiki/zh-cn/misc/progynova/#form) / [克龄蒙](https://tfsci.mtf.wiki/zh-cn/misc/climen/#form) 的主要成分为戊酸雌二醇，包衣含有蔗糖，故入口味甜。 ## 基本信息 ### Progynova® 补佳乐® | 中国包装 | 泰国包装 (2mg) | | :-----------------------------------------------------: | :--------------------------------------------------------: | | ![!](/images/medicine/estradiol-valerate/progynova.jpg) | ![!](/images/medicine/estradiol-valerate/progynova-2mg.jpg) | | 德国包装 | 印度包装 | | :--------------------------------------------------------: | :--------------------------------------------------------: | | ![!](/images/medicine/estradiol-valerate/progynova-de.png) | ![!](/images/medicine/estradiol-valerate/progynova-in.png) | - 药品名称：戊酸雌二醇片（Progynova® 补佳乐®） - 药品类型：单方制剂 - 药品成分：戊酸雌二醇（Estradiol valerate） - 简称：补 - 批准文号（中国版）: [国药准字 J20171038](https://www.nmpa.gov.cn/datasearch/search-info.html?nmpa=aWQ9MjM4MCZpdGVtSWQ9ZmY4MDgwODE3YzgzMTJjNDAxN2M5YzU5MjI0ZTA0NWQ=) - 厂商：拜耳 - 常见规格： ```csv 版本,规格,性状 中国包装（国补）,1mg × 21 片/盒,淡黄色糖衣片，去除糖衣显白色 泰国包装（泰补）,2mg × 28 片 × 3 板/盒,蓝色糖衣片（旧批次）
白色包衣片（新批次） ``` - 说明书：[扫描件](/documents/ev-zh.pdf) | [电子版](https://tfsci.mtf.wiki/misc/progynova/) {{< notice warning "注意事项" >}} 拜耳原厂和合作生产商的产品有一致的生产规范和性状。如发现任何与原厂产品性状不符之处，应向拜耳公司或当地分销商申诉。 {{< /notice >}} > 注：据[报告](https://github.com/project-trans/MtF-wiki/issues/906)自 2021 年十一月起，泰国分销的补佳乐 2 mg 剂型改为白色包衣[^5]；德国等其它地区亦然[^6]。市场上新旧产品可能共存，注意分辨。 ### Climen® 克龄蒙® | 中国包装 (2mg) | | :--------------------------------------------------: | | ![!](/images/medicine/estradiol-valerate/climen.png) | - 药品名称：戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮复合包装（Climen® 克龄蒙®） - 药品类型：复方制剂 - 药品成分：戊酸雌二醇（Estradiol valerate）/醋酸环丙孕酮（Cyproterone Acetate） - 批准文号: [国药准字 HJ20160683](https://www.nmpa.gov.cn/datasearch/search-info.html?nmpa=aWQ9MzRiOTM3MzcxNjY0OTY4MjliOWIzMmRiYzJiMTdiYmEmaXRlbUlkPWZmODA4MDgxODNjYWQ3NTAwMTg0MDg4NjY1NzExODAw) - 厂商：拜耳 - 常见规格： ```csv 规格,性状,定量 戊酸雌二醇片 2 mg,白色糖衣片，去除包衣后显白色,11 片/盒 戊酸雌二醇 2 mg / 醋酸环丙孕酮 1 mg 复合片,粉红色糖衣片，去除包衣后显白色,10 片/盒 ``` {{< notice warning "提示" >}} “克龄蒙”所含醋酸环丙孕酮的剂量极低（1 mg/粒），且每盒仅有 10 粒复方片剂，不足以确保充分的抗雄激素效力。推荐剂量见《[色普龙]({{< ref "cyproterone" >}})》。 {{< /notice >}} ## 使用方式与用量 - 服用方式：口服（味甜） （亦可含服，含服吸收应更佳，但相关证据仍很有限[^1] [^3]） - 使用剂量：2 mg 至 6 mg - 吸收情况：据说明书，单次 1 mg 补佳乐约能提供 15 pg/mL 的**峰值**血清浓度（持续服用可维持），克龄蒙（2 mg）可达到 30 pg/mL 峰值，均远低于 100 pg/mL； 生物利用率随个体差异。 ## 副作用 - **静脉血栓栓塞**（可于常规健康检查时一并检查凝血）[^4] - 恶心、腹痛、腹胀等胃肠道不适 - 乳房触痛 - 体重变化 - 性功能减退、不育 - 乳腺癌风险增加 - 用药到一定年限时（如在 50 岁以上）应对乳腺癌进行筛查[^2]。 {{< notice warning "注意" >}} 如摄入过量，以上副作用可能更明显，因此需定期监测激素水平，按需调整剂量。 {{< /notice >}} ## 成分信息 - 有效成分：戊酸雌二醇（{{< wiki "Estradiol valerate" en >}}） - 生物利用率： - 口服：3~5% - 含服：6~25%（推测）[^3] - 半衰期（同雌二醇）： - 口服：12~20 小时 - 含服：8~18 小时 - 分子式：C23H32O3 - 分子量：356.50 [^1]: Aly. Sublingual Administration of Oral Estradiol Valerate Tablets for Transfeminine People [EB/OL]. *Transfeminine Science*, 2019. 译文：《[关于女性倾向跨性别者舌下含服戊酸雌二醇片剂的简介](https://tfsci.mtf.wiki/articles/sublingual-ev/)》 [^2]: Aly. Breast Cancer Risk with Hormone Therapy in Transfeminine People [EB/OL]. *Transfeminine Science*, 2020. 译文：《[关于女性化激素疗法与乳腺癌风险的简述](https://tfsci.mtf.wiki/articles/breast-cancer/)》 [^3]: Sam. An Exploration of Sublingual Estradiol as an Alternative to Oral Estradiol in Transfeminine People [EB/OL]. *Transfeminine Science*, 2021. 译文：《[对女性倾向跨性别者舌下含服雌二醇以取代口服雌二醇的探索](https://tfsci.mtf.wiki/articles/sublingual-e2-transfem/)》 [^4]: Aly. Estrogens and Their Influences on Coagulation and Risk of Blood Clots [EB/OL]. *Transfeminine Science*, 2020. 译文：《[雌激素对凝血功能与血栓风险的影响](https://tfsci.mtf.wiki/articles/estrogens-blood-clots/)》 [^5]: Thai Ministry of Public Health. Details of Medicinal Product: Progynova® 2 mg [EB/OL]. 2021-11-25. （泰语） [^6]: Jenapharm GmbH & Co KG. Gebrauchsinformation: Progynova® 21 [EB/OL]. 2023-08. （德文）