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title: 健民雌二醇凝胶说明书
description: 本页面为“健民雌二醇凝胶”的说明书
keywords: [健民, 雌二醇凝胶]
weight: 1000
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<section class="box">

核准日期：2009 年 5 月 26 日\
修改日期：2021 年 7 月 1 日\
**请仔细阅读说明书并在医师指导下使用**

</section>

## 药品名称 {#product-name}

- 通用名称：雌二醇凝胶
- 英文名称：Estradiol Gel
- 汉语拼音：Ci'erchun Ningjiao

### 成分 {#component}

本品主要成份为雌二醇。

化学名称：雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17&beta;-二醇\
分子式：C<sub>18</sub>H<sub>24</sub>O<sub>2</sub>\
分子量：272.39\
CAS：[50-28-2](https://commonchemistry.cas.org/detail?ref=50-28-2)

### 性状 {#form}

本品为乳白色凝胶。

### 适应症 {#indications}

1. 绝经期综合症如潮热、出汗、失眠、急燥等症状。（自然绝经、手术或药物绝经）
1. 各种原因所致卵巢功能失调、雌激素水平低落。
1. 对雌激素水平下降的妇女有预防尿钙丢失、保护骨量、减少骨质疏松发生和降低骨折率的作用。

### 规格  {#specification}

每支 40g；含成份 24mg。

## 用法用量 {#usage}

> 译者注：以下用量仅适用于绝经期综合症或其它需要补充*少量* 雌激素的情况。用法对所有情况适用。

每天早晨或晚间涂半*计* 量尺于手臂、肩部、头颈部、腹部或大腿部及脸部，涂后约二分钟即干，无刺激、无色或乳白色无味，沐浴后使用最好。\
本品需在医生指导下使用。

## 不良反应 {#adverse-reactions}

偶有报道涂抹部位皮肤发红、刺激或轻度短暂的红斑。遇到这种情况，应涂抹于其他部位，如这种不良反应继续，则应考虑停止治疗。\
本品全身不良反应非常少见，但口服雌二醇报道有下列不良反应：

```csv
部位,症状
泌尿-生殖道,子宫纤维肉瘤增大、宫颈粘液过度生产
胸部,乳房疼痛、增大和乳汁分泌
肠胃道,恶心
中枢神经系统,偏头痛、头痛和情绪变化
```

## 禁忌 {#taboo}

1. 妊娠或哺乳期孕妇禁止使用。
1. **乳腺或生殖道癌症者禁用，乳腺增生及子宫肿瘤者慎用。**
1. **深静脉血栓或有静脉血栓史者禁用。**
1. **卟啉症患者禁用。**
1. 子宫内膜增生、末诊断的阴道出血者禁用。
1. **严重心、肝、肾疾病者禁用。**

## 注意事项 {#precautions}

1. **本品勿涂于乳房、外阴及粘膜部分。**
1. 长期应用可能增加子宫内膜癌发生的危险性。
1. **乳房病患者或有乳腺癌家族史者慎用。**
1. **高血压或有高血压家族史患者应定期监测血压。如在用药过程中出现血压升高，则应中止应用本品。**
1. **流行病学调查发现，激素替代治疗与静脉血栓发作的危险性增加相关。**
1. 使用一个周期无效者停用。

### 孕妇及哺乳期妇女用药 {#women}

妊娠和哺乳期妇女禁止使用本品。

### 儿童用药 {#pediatric}

本品不推荐在儿童中使用。

### 老年用药 {#geriatric}

尚无本品在老年中应用的安全性和有效性研究资料。

## 药物相互作用 {#interactions}

患者应避免使用：

- 强烈的皮肤清洁剂（如芐烷铵）；
- 酒精含量高的洁肤品（收敛剂、防晒油）；
- 角质层分离剂（如水杨酸、乳酸）；
- 任何影响皮肤的药物（如细胞毒药物）。

## 药物过量 {#overdose}

很高剂量可引起乳房疼痛或宫颈粘液过度产生，但急性药物过量未见报道，本品过量可引起恶心和停药后出血。本品无特异的拮抗剂。

## 药理毒理 {#pharmacology}

雌二醇是育龄妇女卵巢分泌的受体水平活性较高的雌激素。\
绝经后，卵巢功能衰竭，雌二醇的生成几乎停止，从而引起血管运动障碍，体温调节不稳定，临床表现为潮热、出汗、睡眠障碍、泌尿生殖系统萎缩及骨质疏松等症状。\
雌二醇吸收入血后，使血中雌二醇浓度升高到卵泡早期水平，作用于靶器官，从而使上述症状明显減轻或消失。

## 药代动力学 {#pharmacokinetics}

国内药代动力学研究受试者包括 18 名 50 - 65 岁绝经 3 年以上的妇女，每天涂抹规定剂量（1 *计* 量尺，相当于 2.5 克，含雌二醇 1.5 毫克）共 14 天，采用放射免疫分析方法测定本品的血浓度，测得的药代动力学参数：

```csv
指标,范围
AUC<sub>ss</sub>,518.2 &plusmn; 151.3ng&middot;h/L
C<sub>max</sub>,38.2 &plusmn; 12.0ng/L
T<sub>max</sub>,4.1 &plusmn; 3.2h
C<sub>min</sub>,16.2 &plusmn; 5.9ng/L
C<sub>ss</sub>,21.6 &plusmn; 6.3ng/L
```

> 【译者注】缩写示意：
>
> - AUC<sub>ss</sub>——全时段稳态血药浓度；
> - C<sub>max</sub>——血药浓度峰值；
> - T<sub>max</sub>——血药浓度达峰时间；
> - C<sub>min</sub>——血药浓度谷值；
> - C<sub>ss</sub>——平均稳态药物浓度。
>
> 另 1 ng/L = 1 pg/mL。

国外药代动力学研究显示，大面积皮肤上应用本品约 10% 经皮吸收入血；\
在皮肤表面积 400 - 750 cm<sup>2</sup> 范围上每日用本品 2.5 克 - 5 克，约 3 - 5 天雌二醇血中水平逐渐增加并达到稳态，同时使血中雌二醇和雌酮的绝对浓度相当；\
经皮途径给药避免首过效应，不仅可以使雌二醇和雌酮维持生理比例，而且可以减少肝脏蛋白质生物合成的影响。

### 贮藏 {#storage}

遮光，密封，阴凉（不超过 20&deg;C）处保存。

### 包装 {#package}

铝质药用软膏管包装。40 克 &times; 1 支/盒。

### 有效期 {#validity-period}

36 个月（3 年）。