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## 药代动力学 {#pharmacokinetics}
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口服给药后,醋酸环丙孕酮在较大剂量范围内均完全吸收。服用醋酸环丙孕酮 50 mg 达最大血清浓度约为 140 ng/ml,达峰时间约为 3 小时。随后,药物血清浓度一般在 24~120 h 的时间段内下降,终末半衰期为 43.9±12.8 h。醋酸环丙孕酮的血清总清除率测定值为 3.5±1.5 ml/min/kg。醋酸环丙孕酮通过多种途径代谢,包括羟基化和结合反应。人血浆中的主要代谢物是 15β-羟基衍生物。\
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口服给药后,醋酸环丙孕酮在较大剂量范围内均完全吸收。服用醋酸环丙孕酮 50 mg 达最大血清浓度约为 140 ng/ml,达峰时间约为 3 小时。随后,药物血清浓度一般在 24~120 h 的时间段内下降,终末半衰期为 43.9±12.8 h。醋酸环丙孕酮的血清总清除率测定值为 3.5±1.5 ml/min/kg。醋酸环丙孕酮通过多种途径代谢,包括羟基化和结合反应。人血浆中的主要代谢物是 15β-羟基衍生物。\
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一部分剂量以原形随胆汁液排泄。大部分剂量以代谢物形式排泄,在尿液和胆汁中的比值为 3:7。肾和胆排泄的半衰期为 1.9 天。代谢物以相似速率自血浆消除(半衰期为 1.7 天)。
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醋酸环丙孕酮几乎完全与血浆白蛋白结合。总药物浓度中约 3.5~4%以游离型存在。因蛋白结合是非特异性的,所以 SHBG(性激素结合球蛋白)水平的改变不会影响醋酸环丙孕酮的药代动力学。\
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醋酸环丙孕酮几乎完全与血浆白蛋白结合。总药物浓度中约 3.5~4%以游离型存在。因蛋白结合是非特异性的,所以 SHBG(性激素结合球蛋白)水平的改变不会影响醋酸环丙孕酮的药代动力学。\
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根据血浆(血清)终末处置相的长半衰期及每日摄入量,预计在重复每日给药期间,醋酸环丙孕酮在血清中的蓄积因子为 3。\
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醋酸环丙孕酮的绝对生物利用度几乎是完全的(剂量的 88%)。
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