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title: 戊酸雌二醇注射剂（Progynon Depot/富士日雌）说明书
weight: 1000
description: 本文为日本富士制药工业株式会社的戊酸雌二醇注射剂（Progynon Depot，10 mg）说明书翻译。
keywords: [戊酸雌二醇, 注射剂, 日雌, Progynon Depot]
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**译者按：** 本文为日本富士制药工业株式会社的戊酸雌二醇注射剂（Progynon Depot，10 mg）说明书翻译。说明书原文：。
**请仔细阅读说明书并在医师指导下使用**
长效雌激素制剂\
戊酸雌二醇注射液
## プロギノン・デポー筋注10mg {#name}
**Progynon®-Depot intramuscular injection**
日本标准商品分类编号：872473\
批准文号：22000AMX00547\
上市日期：1956 年 9 月
**贮存方法**：室温保存\
**有效期**：五年\
**处方药**(注)
(注) **注意：谨遵医师等处方笺使用**
2023 年 7 月修订（第一版）
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## 二、禁忌症 {#contraindications}
**有以下症状的患者不得给予本品：**
1. **现有或疑似雌激素依赖性恶性肿瘤（如乳腺癌、子宫内膜癌等）。**\
本品可能导致相关肿瘤恶化或显性化。——参见 8.2 节
1. **有乳腺癌既往史。**\
本品可能导致乳腺癌复发。——参见 8.2 节
1. **未治疗的子宫内膜增生。**\
子宫内膜增生可能与细胞异型有关。——参见 8.2 节
1. **血栓性静脉炎、肺栓塞，或有既往史。**\
本品可能导致症状恶化或复发。——参见 11.1.1 节
1. **动脉血栓栓塞（如冠心病、脑卒中等），或有既往史。**——详见 11.1.1 节、15.1.3 节、15.1.4 节
1. **重度肝脏疾病。**——详见 9.3.1 节
1. **未确诊的生殖器异常出血。**\
如该症状由子宫内膜癌引起，本品可能导致癌症恶化或显性化。——参见 8.2 节
1. **现有或疑似妊娠。**——参见 9.5.1 节
## 三、成分·性状 {#qualitative}
### 3.1 成分 {#strength}
- **商品名**：プロギノン・デポー筋注10mg
- **成分及含量**：每支 1 mL，含戊酸雌二醇 10 mg
- **辅料**：芝麻油
### 3.2 制剂性状 {#dosage-form}
- **商品名**：プロギノン・デポー筋注10mg
- **色泽与性状**：微黄色透明油性液体
- **剂型**：注射剂（安瓿瓶）
## 四、适应症 {#indications}
- **停经**
- **月经紊乱（月经少发或多发）**
- **月经出血量异常（过少或过多）**
- **痛经**
- **功能失调性子宫出血**
- **子宫发育不全**
- **卵巢缺乏综合症**
- **更年期综合症**
- **不孕症**
## 五、与适应症有关的注意事项 {#indications-note}
> **停经**
持续性停经患者，在最后一次月经结束后至少八周内不得使用本品。
## 六、用法用量 {#dosage}
戊酸雌二醇用于成人，通常每 1～4 周肌注一次，每次 5～10 mg。应视症状适当调整剂量。
## 八、重要提示 {#important-notices}
1. 据外国报告，女性长期并用雌激素与孕激素制剂后，发生乳腺癌的风险高于对照组女性，且该风险随用药时长增大；因此，使用本品时，应对患者的风险—收益进行慎重考虑，且以最小必要剂量使用。不得长期盲目使用本品。——参见 15.1.2 节
1. 使用本品前，必须采集患者个人病史和家族史，进行乳房及妇科检查（有子宫的患者应进行子宫内膜活检，并以超声波对子宫内膜厚度进行检查）。\
开始使用本品后，应定期进行乳房及妇科检查。——参见 2.1、2.2、2.3、2.7 节，9.1.1、9.1.3、9.1.4 节
## 九、有特殊情况的患者之注意事项 {#warnings-precautions}
### 9.1 有并发症、既往史等的患者用药 {#disadvantages}
1. **有乳腺癌家族性风险；乳房结节；乳腺炎；或乳腺扫描结果异常：**\
本品可能导致相关症状恶化。——参见 8.2 节
1. **术前，或长期卧床不动：**\
本品导致凝血功能增强，可能使心血管副作用风险增大。——参见 11.1.1 节
1. **子宫肌瘤：**\
本品可能导致子宫肌瘤发展。
1. **子宫内膜症：**\
本品可能导致症状恶化。
1. **心脏病，或有既往史：**\
本品可能导致钠潴留或体液潴留。
1. **癫痫：**\
本品可能导致症状恶化。
1. **糖尿病：**\
用药时需密切监视。
1. **全身性红斑狼疮：**\
本品可能导致症状恶化。
1. **骨骼发育可能未完成，或处于青春期前：**\
本品可能导致骨骺提前闭合和性早熟。——参见 9.7 节
### 9.2 肾功能不全患者用药 {#renal-impairment}
1. **肾病，或有既往史：**\
本品可能导致钠潴留或体液潴留。
### 9.3 肝功能不全患者用药 {#hepatic-impairment}
1. **重度肝脏疾病：**\
不得使用本品。代谢功能不全时，本品可增加肝脏负担，使相关症状加重。——参见 2.6 节
1. **肝脏疾病（非重度）：**\
本品可能导致症状恶化。
### 9.4 可生育妇女用药 {#reproductive-potential}
> **停经或子宫发育不全患者**
使用本品时禁止妊娠；应注意采取适当的非激素性避孕手段（除安全期避孕法和体温测定法外）。另外，治疗周期（约 28 日）内如未发生撤退性出血，应考虑妊娠可能；在鉴别诊断中排除妊娠可能之前，须中止本品的使用。
### 9.5 妊娠妇女用药 {#pregnancy}
1. 现有或疑似妊娠的妇女禁用本品。尚未对本品用于妊娠妇女的有效性和安全性指标进行临床试验。——参见 2.8 节
1. 已有报告表明雌激素制剂用于妊娠动物（小鼠）之后，后代成长后的阴道上皮及子宫内膜发生癌性病变1), 2)。另外，已有报告证实雌激素制剂用于新生儿（小鼠）后，其成长后的阴道上皮有癌性病变3)。
### 9.6 哺乳期妇女用药 {#lactation}
应兼顾本品治疗的效果和母乳喂养的益处，决定是否继续或中止哺乳。本品已知可分泌到健康妇女的乳汁中。
### 9.7 儿童用药 {#pediatric}
详见 9.1.9 节。
## 十、药物相互作用 {#drug-interactions}
### 10.2 与其它药物并用的注意事项 {#concomitant-use}
与以下药物并用时应注意：
| 药品名 | 临床症状·处置方法 | 作用机理·风险因素 |
| - | - |- |
| **降血糖药物**，包括
- **胰岛素制剂**
- **磺脲类药物**（如甲苯磺丁脲）
- **双胍类药物**（如盐酸丁双胍） | 本品会减弱此类药物降低血糖的作用。
应注意密切观察血糖异常患者的状况，
调整降血糖药剂量等。 | 已知雌激素会影响糖
耐量，使血糖上升。 |
## 十一、不良反应 {#undesirable-effects}
以下不良反应可能会在本品使用期间发生；使用时应密切观察，发现异常时应停用本品，并对症治疗。
### 11.1 严重不良反应 {#serious-side-effects}
- **血栓**（频率不详）：\
已有长期使用雌激素制剂引起血栓栓塞的报告。——参见 2.4 节、2.5 节、9.1.2 节
### 11.2 其它不良反应 {#other-side-effects}
| 分类 | 频率不详 |
| - | - |
| **过敏** | 过敏反应 |
| **精神和神经系统类** | 精神疾病复发 |
| **代谢和营养类** | 高钙血症、钠潴留、体液潴留 |
| **子宫类** | 撤退性出血、经间期出血、经血量改变 |
| **乳房类** | 乳房疼痛、乳房紧张感 |
| **其它** | 头痛 |
## 十四、通用注意事项 {#general-info}
### 14.1 使用药剂的注意事项 {#precautions-usage}
1. 本品仅用于肌肉注射。
1. 避免在可能干扰生理月经时用药。
1. 为避免影响组织、神经等，肌注时应注意以下几点：
- 仅在必要时肌注本品，且以最小必要剂量使用。特别地，不得在同一部位重复注射。另外，对早产儿、新生儿、婴儿、幼儿、小儿时要尤其注意。
- 注意避开神经。
- 如注射针头刺入时感到剧痛或发现血液回流，请立即拔出针头，更换注射部位。
## 十五、其它注意事项 {#other-precautions}
### 15.1 临床应用资料 {#clinical-studies}
#### 15.1.1 激素替代疗法（HRT）与子宫内膜癌风险 {#endometrial-cancer}
流行病学调查报告显示，绝经后妇女长期使用雌激素制剂（约一年以上），发生子宫内膜癌的风险较对照组妇女偏高，且该风险随使用时长增大（1～5 年风险率 2.8 倍，10 年以上风险率 9.5 倍）；与孕激素制剂并用时，可抑制子宫内膜癌风险（0.8 倍于对照组妇女）4)。
#### 15.2 HRT 与乳腺癌风险 {#breast-cancer}
1. 在美国进行、针对绝经后妇女的随机对照试验（“女性健康倡议”，WHI 试验）的结果显示，结合雌激素—孕激素联合治疗组的乳腺癌风险，相较安慰剂组有统计意义的增长（风险比率：1.24）5)。\
同时进行的、针对已摘除子宫的妇女的试验结果显示，结合雌激素单药治疗组的乳腺癌风险，相较安慰剂组无统计意义的差异（风险比率：0.80）6), 7)。
——参见 8.1 节
1. 在英国进行的流行病学调查（“百万女性研究”，MWS）的结果显示，雌激素—孕激素联合治疗的妇女的乳腺癌风险，较对照组有统计意义的增长（2.00 倍）。该风险随治疗时长增大（一年以下 1.45 倍；一至四年 1.74 倍；五至九年 2.17 倍；十年以上 2.31 倍）8)。——参见 8.1 节
#### 15.1.3 HRT 与冠心病风险 {#coronary-heart-disease}
美国 WHI 试验结果显示，结合雌激素—孕激素联合治疗组的冠心病风险，较安慰剂组有偏高趋势，尤其在治疗一年后有统计意义的增长（风险比率：1.81）。9)\
同时进行的、针对已摘除子宫的妇女的试验结果显示，结合雌激素单药治疗组的乳腺癌风险，相较安慰剂组无统计意义的差异（风险比率：0.91）6)。\
——参见 2.5 节
#### 15.1.4 HRT 与脑卒中风险 {#stroke}
美国 WHI 试验结果显示，结合雌激素—孕激素联合治疗组的脑卒中（主要为脑梗塞）之风险，相较安慰剂组有统计意义的增长（风险比率：1.31）10)。\
同时进行的、针对已摘除子宫的妇女的试验结果显示，结合雌激素单药治疗组的脑卒中（主要为脑梗塞）风险，相较安慰剂组有统计意义的增长（风险比率：1.37）6), 11)。\
——参见 2.5 节
#### 15.1.5 HRT 与认知障碍风险 {#recognition-impairment}
在美国进行、针对 65 岁以上绝经后妇女的随机对照试验（WHI 认知研究，WHIMS）的结果显示，结合雌激素—孕激素联合治疗组的认知障碍（含阿尔茨海默症）发生风险，较安慰剂组有统计意义的增长（风险比率：2.05）12)。\
同时进行的、针对已摘除子宫的妇女的试验结果显示，结合雌激素单药治疗组的认知障碍（含阿尔茨海默症）风险，相较安慰剂组虽无统计意义的差异，但有增长趋势（风险比率：1.49）13)。
#### 15.1.6 HRT 与卵巢癌风险 {#ovarian-cancer}
1. 流行病学调查结果显示，绝经后妇女长期使用雌激素制剂后，卵巢癌风险较对照组偏高14) -16)。
1. 美国 WHI 试验显示，结合雌激素—孕激素联合治疗组的卵巢癌风险，相较安慰剂组虽无统计意义的差异，但有增长趋势（风险比率：1.58）17)。
#### 15.1.7 HRT 与胆囊疾病风险 {#gallbladder-disease}
美国 WHI 试验显示，结合雌激素—孕激素联合治疗组的胆囊疾病风险，相较安慰剂组有统计意义的增长（风险比率：1.59）。\
同时进行的、针对已摘除子宫的妇女的试验结果显示，结合雌激素单药治疗组的胆囊疾病风险，相较安慰剂组有统计意义的增长（风险比率：1.67）18)。
## 十六、药代动力学特性 {#pharmacokinetics}
### 16.2 吸收 {#absorption}
戊酸雌二醇经肌肉注射后，自注射点位被缓慢释放，并被分解为雌二醇与戊酸。血清雌二醇浓度在注射后 3～5 日达到最高，半衰期约 4～5 日（外国资料）19) ,20)。
### 16.5 排泄 {#excretion}
尿液、粪便排出比例约为 9:1（外国资料）19)。
## 十八、药理毒理 {#pharmacology}
### 18.1 作用机理 {#mechanism-actions}
1. 戊酸雌二醇在体内被代谢成为雌二醇，从而发挥作用。多项动物实验显示，戊酸雌二醇使用后的雌激素效力与雌二醇几乎一致19)。
1. 在摘除卵巢的小鼠中，戊酸雌二醇对阴道、子宫重量有增长作用，且随剂量增长。另外，还可见其对促性腺激素及排卵有抑制作用19)。
## 十九、本品有效成分的物化特性 {#physiochemical-properties}
{{< figure src="https://img.guidechem.com/casimg/979-32-8.gif" width="50%" >}}
- 化学结构式：见上
- 通用名称：戊酸雌二醇（Estradiol Valerate）
- 化学名称：雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇 17-戊酸酯
- 分子式：C23H32O3
- 分子量：356.50
- 熔点：143～150℃
- 性状：白色结晶或微晶粉末，无味。\
本品易溶于乙醇（95%）、1,4-二氧六环或乙醚，微溶于甲醇，略溶于芝麻油，几乎不溶于水。
- *CAS 代码：[979-32-8](https://commonchemistry.cas.org/detail?ref=979-32-8)*
## 二十二、包装规格 {#container}
每盒 10 支安瓿瓶，每支 10 mg/1 mL。
## 二十三、参考文献 {#references}
1. 安田佳子他:医学のあゆみ. 1976;98(8):537-538
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1. Anderson GL, et al.:JAMA. 2003;290(13):1739-1748
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1. Düsterberg B, et al.:Maturitas. 1982;4(4):315-324
1. Düsterberg B, et al.:Hormone Res. 1985;21(3):145-154
## 二十四、文献请求和问询联系方式 {#contact}
富士製薬工業株式会社 富山工場 学術情報課\
〒939-3515 富山県富山市水橋辻ヶ堂1515番地\
（TEL）076-478-0032\
（FAX）076-478-0336
## 二十六、生产和销售等企业信息 {#company}
### 26.1 生产、销售企业 {#manufacturer}
**富士製薬工業株式会社**\
富山県富山市水橋辻ヶ堂1515番地
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## 说明书原文和译文修订记录 {#revision}
```csv
原文修订日期,翻译日期
2010 年 6 月,–
2013 年 2 月（第八版）,2023 年 4 月 26 日
2023 年 7 月（重编第一版）,2023 年 8 月 16 日
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