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title: 戊酸雌二醇片
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description: 戊酸雌二醇（Estradiol valerate）是一种人工合成的经化学修饰的雌激素，由雌二醇经戊酸酯化而成；在体内快速水解为雌二醇。
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{{< notice warning "注意事项" >}}
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请仔细阅读说明书并在医师指导下使用药物。
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{{< /notice >}}
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戊酸雌二醇（Estradiol valerate）是一种人工合成的经化学修饰的雌激素，由雌二醇经戊酸酯化而成；其进入体内后，会快速经酯酶水解为雌二醇，从而发挥雌激素活性（酯酶多见于肝脏，也见于血液等各组织）。
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[补佳乐](https://tfsci.mtf.wiki/zh-cn/misc/progynova/#form) / [克龄蒙](https://tfsci.mtf.wiki/zh-cn/misc/climen/#form) 的主要成分为戊酸雌二醇，包衣含有蔗糖，故入口味甜。
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## 基本信息
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### Progynova<sup>®</sup> 补佳乐®
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| 中国包装 | 泰国包装 (2mg) |
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- 药品名称：戊酸雌二醇片（Progynova® 补佳乐®）
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- 药品类型：单方制剂
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- 药品成分：戊酸雌二醇（Estradiol valerate）
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- 简称：补
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- 批准文号（中国版）: [国药准字 J20171038](https://www.nmpa.gov.cn/datasearch/search-info.html?nmpa=aWQ9MjM4MCZpdGVtSWQ9ZmY4MDgwODE3YzgzMTJjNDAxN2M5YzU5MjI0ZTA0NWQ=)
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- 厂商：拜耳
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- 常见规格：
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```csv
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版本,规格,性状
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中国包装（国补）,1mg × 21 片/盒,淡黄色糖衣片，去除糖衣显白色
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泰国包装（泰补）,2mg × 28 片 × 3 板/盒,蓝色糖衣片（旧批次）<br>白色包衣片（新批次）
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- 说明书：[扫描件](/documents/ev-zh.pdf) | [电子版](https://tfsci.mtf.wiki/misc/progynova/)
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> 注：据[报告](https://github.com/project-trans/MtF-wiki/issues/906)自 2021 年十一月起，泰国分销的补佳乐 2 mg 剂型改为白色包衣[^5]；德国等其它地区亦然[^6]。市场上新旧产品可能共存，注意分辨。
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### Climen<sup>®</sup> 克龄蒙®
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| 中国包装 (2mg) |
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- 药品名称：戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮复合包装（Climen® 克龄蒙®）
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- 药品类型：复方制剂
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- 药品成分：戊酸雌二醇（Estradiol valerate）/醋酸环丙孕酮（Cyproterone Acetate）
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- 批准文号: [国药准字 HJ20160683](https://www.nmpa.gov.cn/datasearch/search-info.html?nmpa=aWQ9MzRiOTM3MzcxNjY0OTY4MjliOWIzMmRiYzJiMTdiYmEmaXRlbUlkPWZmODA4MDgxODNjYWQ3NTAwMTg0MDg4NjY1NzExODAw)
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- 厂商：拜耳
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- 常见规格：
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```csv
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规格,性状,定量
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戊酸雌二醇片 2 mg,白色糖衣片，去除包衣后显白色,11 片/盒
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戊酸雌二醇 2 mg / 醋酸环丙孕酮 1 mg 复合片,粉红色糖衣片，去除包衣后显白色,10 片/盒
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{{< notice warning "提示" >}}
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“克龄蒙”所含醋酸环丙孕酮的剂量极低（1 mg/粒），且每盒仅有 10 粒复方片剂，不足以确保充分的抗雄激素效力。推荐剂量见《[色普龙]({{< ref "cyproterone" >}})》。
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{{< /notice >}}
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## 使用方式与用量
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- 服用方式：口服（味甜）
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（亦可含服，含服吸收应更佳，但相关证据仍很有限[^1] [^3]）
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- 使用剂量：2 mg 至 6 mg
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- 吸收情况：据说明书，单次 1 mg 补佳乐约能提供 15 pg/mL 的**峰值**血清浓度（持续服用可维持），克龄蒙（2 mg）可达到 30 pg/mL 峰值，均远低于 100 pg/mL；
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生物利用率随个体差异。
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## 副作用
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- **静脉血栓栓塞**（可于常规健康检查时一并检查凝血）[^4]
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- 恶心、腹痛、腹胀等胃肠道不适
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- 乳房触痛
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- 体重变化
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- 性功能减退、不育
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- 乳腺癌风险增加
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- 用药到一定年限时（如在 50 岁以上）应对乳腺癌进行筛查[^2]。
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{{< notice warning "注意" >}}
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如摄入过量，以上副作用可能更明显，因此需定期监测激素水平，按需调整剂量。
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{{< /notice >}}
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## 成分信息
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- 有效成分：戊酸雌二醇（{{< wiki "Estradiol valerate" en >}}）
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- 生物利用率：
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- 口服：3~5%
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- 含服：6~25%（推测）[^3]
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- 半衰期（同雌二醇）：
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- 口服：12~20 小时
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- 含服：8~18 小时
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- 分子式：C<sub>23</sub>H<sub>32</sub>O<sub>3</sub>
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- 分子量：356.50
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[^1]: Aly. Sublingual Administration of Oral Estradiol Valerate Tablets for Transfeminine People [EB/OL]. *Transfeminine Science*, 2019. 译文：《[关于女性倾向跨性别者舌下含服戊酸雌二醇片剂的简介](https://tfsci.mtf.wiki/articles/sublingual-ev/)》
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[^2]: Aly. Breast Cancer Risk with Hormone Therapy in Transfeminine People [EB/OL]. *Transfeminine Science*, 2020. 译文：《[关于女性化激素疗法与乳腺癌风险的简述](https://tfsci.mtf.wiki/articles/breast-cancer/)》
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||
[^3]: Sam. An Exploration of Sublingual Estradiol as an Alternative to Oral Estradiol in Transfeminine People [EB/OL]. *Transfeminine Science*, 2021. 译文：《[对女性倾向跨性别者舌下含服雌二醇以取代口服雌二醇的探索](https://tfsci.mtf.wiki/articles/sublingual-e2-transfem/)》
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[^4]: Aly. Estrogens and Their Influences on Coagulation and Risk of Blood Clots [EB/OL]. *Transfeminine Science*, 2020. 译文：《[雌激素对凝血功能与血栓风险的影响](https://tfsci.mtf.wiki/articles/estrogens-blood-clots/)》
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||
[^5]: Thai Ministry of Public Health. Details of Medicinal Product: Progynova® 2 mg [EB/OL]. 2021-11-25. <https://pertento.fda.moph.go.th/FDA_SEARCH_DRUG/SEARCH_DRUG/pop-up_drug.aspx?Newcode_U=U1DR1C1022640003811C>（泰语）
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[^6]: Jenapharm GmbH & Co KG. Gebrauchsinformation: Progynova® 21 [EB/OL]. 2023-08. <https://www.jenapharm.de/download/14/116/2486.pdf>（德文） |