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@ -21,10 +21,13 @@ keywords: [螺内酯]
## 成分 {#component}
化学名称17β-羟基-3-氧代-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯。\
分子式C<sub>24</sub>H<sub>32</sub>O<sub>4</sub>S\
分子量416.57\
CAS[52-01-7](https://commonchemistry.cas.org/detail?ref=52-01-7)
- 化学名称17&beta;-羟基-3-氧代-7&alpha;-(乙酰硫基)-17&alpha;-孕甾-4-烯-21-羧酸 &gamma;-内酯。
- 化学结构式:见下
- 分子式C<sub>24</sub>H<sub>32</sub>O<sub>4</sub>S
- 分子量416.57
- *CAS[52-01-7](https://commonchemistry.cas.org/detail?ref=52-01-7)*
{{< figure src="https://www.henghuimall.com/var/upload/pic/2018/08/18/6c245dc9483976763787cf81a3fa797b.jpg" width="50%" >}}
## 性状 {#form}
@ -38,7 +41,7 @@ CAS[52-01-7](https://commonchemistry.cas.org/detail?ref=52-01-7)
作为治疗高血压的辅助药物。
1. **[原发性醛固酮增多症]**\
螺内酯可用于此病的诊断和治疗。
1. **[低血症]的预防**\
1. **[低血症]的预防**\
与[噻嗪类利尿药]合用,增强利尿效应和预防低钾血症。
## 规格 {#specification}
@ -53,25 +56,24 @@ CAS[52-01-7](https://commonchemistry.cas.org/detail?ref=52-01-7)
1. **治疗[原发性醛固酮增多症]**,手术前患者每日用量 100 ~ 400mg5 ~ 20 片),分 2 ~ 4 次服用。\
不宜手术的患者,则选用较小剂量维持。
1. **诊断[原发性醛固酮增多症]**\
长期试验,每日 400 mg20 片),分 2 ~ 4 次服用,连续 3 ~ 4 周。\
长期试验,每日 400 mg20 片),分 2 ~ 4 次,连续 3 ~ 4 周。\
短期试验,每日 400 mg20 片),分 2 ~ 4 次服用,连续 4 日。\
老年人对本药较敏感,开始用量宜偏小。
- **小儿:**\
**治疗水肿性疾病**,开始每日按体重 1 ~ 3 mg/kg 或按体表面积 30 ~ 90 mg/m<sup>2</sup>,单次或分 2 ~ 4 次服用,连服 5 日后酌情调整剂量。\
最大剂量为每日 3 ~ 9 mg/hg 或 90 ~ 270 mg/mg<sup>2</sup>
最大剂量为每日 3 ~ 9 mg/kg 或 90 ~ 270 mg/m<sup>2</sup>
## 不良反应 {#adverse-reactions}
- **常见的有:**
1. **高钾血症**,最为常见,尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如**青霉素钾**等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时;\
即使与[噻嗪类利尿药]合用,[高钾血症]的发生率仍可达 8.6% ~ 26%\
且常以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切随访**血钾和心电图**
1. **[高钾血症]**,最为常见,尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如**青霉素钾**等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时;\
即使与[噻嗪类利尿药]合用,[高钾血症]的发生率仍可达 8.6% ~ 26%,且常以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切随访**血钾和心电图**
1. **胃肠道反应**,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。
- **少见的有:**
1. **[低钠血症]**,单独应用时少见,与其他利尿药合用时发生率增高;
1. **[抗雄激素样作用]** 或对其他内分泌系统的影响,\
长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳荾、性功能低下,在女性可致乳房肤痛、声音交粗、毛发增多、月经失调、性机能下降;
1. **[中枢神经系统]**,长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下,在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降;
1. **[中枢神经系统]**表现,长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
- **罕见的有:**
1. **过敏反应**,出现[皮疹]甚至[呼吸困难]
1. **暂时性血浆肌酐、[尿素氮]升高**,主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关;
@ -93,7 +95,7 @@ CAS[52-01-7](https://commonchemistry.cas.org/detail?ref=52-01-7)
另一方面本药可加重酸中毒;
- 乳房增大或月经失调者。
1. 给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用的发生。\
如每日服药一次,应于早晨服药,以免夜排尿次数增多。
如每日服药一次,应于早晨服药,以免夜排尿次数增多。
1. 用药前应了解患者血钾浓度,但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内总钾量,\
如[酸中毒]时钾从细胞内转移至细胞外而易出现[高钾血症][酸中毒]纠正后血钾即可下降。
1. 本药起作用较慢,而维持时间较长,故首日剂量可增加至常规剂量的 2 ~ 3 倍,以后酌情调整剂量。\
@ -151,9 +153,9 @@ CAS[52-01-7](https://commonchemistry.cas.org/detail?ref=52-01-7)
由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱。\
另外,本药对肾小管以外的[醛固酮]靶器官也有作用。
## 药代动力学 {#pharmacokinetics}
### 药代动力学 {#pharmacokinetics}
本药口服吸收较好,生物利用度大于 90%,血浆蛋白结合率在 90% 以上,进入体内后 80% 由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮Canrenone\
本药口服吸收较好,生物利用度大于 90%,血浆蛋白结合率在 90% 以上,进入体内后 80% 由肝脏迅速代谢为有活性的[坎利酮]Canrenone\
口服 1 日左右起效2 ~ 3 日达高峰,停药后作用仍可维持 2 ~ 3 日。\
依服药方式不同 T<sub>1/2</sub> 有所差异,每日服药 1~2 次时平均 19 小时(13-24 小时),每日服药 4 次时缩短为 12.5 小时(9~16 小时)。\
无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有 10% 以原形从肾脏排泄。
@ -174,7 +176,7 @@ CAS[52-01-7](https://commonchemistry.cas.org/detail?ref=52-01-7)
[canrenone]: https://en.wikipedia.org/wiki/Canrenone
[中枢神经系统]: https://en.wikipedia.org/wiki/Central_nervous_system
[乳腺癌]: https://en.wikipedia.org/wiki/Breast_cancer
[低钠血症]: https://en.wikipedia.org/wiki/Hyponatremia
[低钾血症]: https://en.wikipedia.org/wiki/Hypokalemia
[原发性醛固酮增多症]: https://en.wikipedia.org/wiki/Primary_aldosteronism
[吲哚美辛]: https://en.wikipedia.org/wiki/Indometacin
[呼吸困难]: https://en.wikipedia.org/wiki/Shortness_of_breath
@ -200,3 +202,4 @@ CAS[52-01-7](https://commonchemistry.cas.org/detail?ref=52-01-7)
[高血压]: https://en.wikipedia.org/wiki/Hypertension
[高钾血症]: https://en.wikipedia.org/wiki/Hyperkalemia
[抗雄激素样作用]: https://en.wikipedia.org/wiki/Antiandrogen
[坎利酮]: https://en.wikipedia.org/wiki/Canrenone