199 lines
9.0 KiB
Markdown
199 lines
9.0 KiB
Markdown
---
|
||
title: 爱斯妥（雌二醇凝胶）说明书
|
||
description: 本页面为“爱斯妥”（雌二醇凝胶）的说明书
|
||
keywords: [爱斯妥, 雌二醇凝胶, oestrogel, 用法]
|
||
weight: 1000
|
||
aliases: /misc/oestrogel
|
||
---
|
||
|
||
<section class="box">
|
||
|
||
核准日期：2007 年 10 月 17 日\
|
||
修改日期：2016 年 1 月 6 日、2020 年 9 月 30 日\
|
||
**请仔细阅读说明书并在医师指导下使用**
|
||
|
||
</section>
|
||
|
||
## 药品名称 {#product-name}
|
||
|
||
- 通用名称：雌二醇凝胶
|
||
- 商品名称：爱斯妥 Oestrogel<sup>®</sup>
|
||
- 英文名称：Estradiol Gel
|
||
- 汉语拼音：Cierchun Ningjiao
|
||
|
||
### 成分 {#component}
|
||
|
||
本品主要成份为雌二醇。
|
||
|
||
化学名称：雌-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇\
|
||
分子式：C<sub>18</sub>H<sub>24</sub>O<sub>2</sub>\
|
||
分子量：272.386\
|
||
本品含辅料：卡波姆、三乙醇胺、乙醇。\
|
||
CAS：[50-28-2](https://commonchemistry.cas.org/detail?ref=50-28-2)
|
||
|
||
### 性状 {#form}
|
||
|
||
本品为无色透明的凝胶，具有乙醇气味。
|
||
|
||
### 适应症 {#indications}
|
||
|
||
适用于治疗雌激素缺乏引起的各种症状，尤其是用于与绝经有关的症状（潮热，盗汗，泌尿系统症状，阴道干燥等）。
|
||
|
||
### 规格 {#specification}
|
||
|
||
0.06%
|
||
|
||
## 用法用量 {#usage}
|
||
|
||
本品为管装凝胶，平均剂量为每天一计量尺，即 2.5g 凝胶（以雌二醇计 1.5mg），每个月使用 24 - 28 天。\
|
||
如果感到本药物作用太强或太弱，请向医生或药剂师报告，医生可以根据个体情况，略为调整给药方案。\
|
||
若医生建议与激素药物（孕激素）联合使用，至少最后 12 天联用，请勿忘记。\
|
||
治疗过程中停止用药阶段可能出现与月经相似的阴道出血，此少量出血属于正常情况。若出现大量或不规则出血，请向医生报告。
|
||
|
||
本品经皮给药：将药物涂抹于较大面积的皮肤上（胳膊，臀部的上部，下腹部，腰部，大腿上部…）。药物不应该涂抹在乳房或粘膜区域。\
|
||
涂抹后无需揉搓，本药品不污染衣物。\
|
||
本药品可以在早晨，晚上或任何其它时间使用。\
|
||
本品疗程为每个月 24 - 28 天，医生可以对疗程做适当调整。若忘记使用，请勿私自增加剂量以补偿遗漏的剂量，按照处方剂量继续治疗，或遵医嘱。
|
||
|
||
## 不良反应 {#adverse-reactions}
|
||
|
||
- 大多数报告的严重不良反应主要与应用人工合成的雌激素以及口服应用有关，使用经皮吸收天然雌激素的不良反应十分罕见。
|
||
当然，为慎重起见，若出现下列任何一种情况，最好停止用药：
|
||
|
||
- 心血管或血栓栓塞性意外；
|
||
- 胆汁郁积性黄疸；
|
||
- 良性乳房疾病，子宫肿瘤（例如：纤维瘤体积增加）；
|
||
- 肝腺瘤：可增加腹腔出血的危险性；
|
||
- 乳头溢液：若出现此症状，应检查是否有垂体腺瘤。
|
||
|
||
- 下列反应常见，如较轻微，通常不需停药，但可根据症状或体征所提示是否雌激素过量或不足而调整剂量：\
|
||
<u>雌激素不足体征：</u>
|
||
|
||
- 潮热症状持续存在；
|
||
- 单纯头痛，偏头痛；
|
||
- 阴道干燥；
|
||
- 隐形眼镜引起的眼刺激症。
|
||
|
||
<u>雌激素过量的体征：</u>
|
||
|
||
- 恶心，呕吐，腹部痉孪和胃肠道胀气；
|
||
- 乳房胀感；
|
||
- 易激惹；
|
||
- 水肿，腿脚沉重；
|
||
- 子宫颈分泌物增加
|
||
|
||
- 其他不良反应
|
||
|
||
- 子宫出血，通常提示存在与之相关的疾病，特别是子宫内膜异位；
|
||
- 癫痫症状加剧；
|
||
- 黄褐斑或持续性老年黑斑。
|
||
|
||
若出现以上不良反应或出现上述未记载的不良事件和/或不良反应，请向医生咨询，他可以对治疗剂量做适当调整。\
|
||
治疗停止阶段若阴道出血，请向医生报告。
|
||
|
||
## 禁忌 {#taboo}
|
||
|
||
- **血栓性疾病的患者**（血栓性静脉发炎，肺部血腔闭合，心肌梗塞，与血栓相关的脑血管障碍）；
|
||
- **某些肝脏疾病；**
|
||
- **已确诊或可疑的与雌激素相关的恶性肿瘤（某些乳房和子宫恶性肿瘤）；**
|
||
- **未确诊的阴道出血；**
|
||
- **孕妇和哺乳期妇女；**
|
||
- **对凝胶某一些成份有过敏者。**
|
||
|
||
## 注意事项 {#precautions}
|
||
|
||
警告：
|
||
|
||
- 有些病人雌二醇透皮吸收不完全，若病人出现雌激素不足的症状，可提高剂量，改用其他剂型药物或通过其他途径给药；
|
||
- 长期单独使用雌激素，可增加发生子宫内膜癌的危险性，因此，特别建议每个月治疗周期中至少 12 天联合使用孕激素。
|
||
- 开始或调整绝经激素替代疗法（HRT）前，必须进行完整的妇科临床检查（包括家族既往史），考虑禁忌症和使用注意事项。\
|
||
在整个治疗期问，必须进行定期体检，每个患者有自己的检查项目和检查频率。根据每个患者的具体情况，必要时进行乳房检查或乳腺造影检查。\
|
||
51 项流行病学研究结果表明，正在进行 HRT 治疗或最近完成了 HRT 治疗的患者，患乳房癌的可能性呈现逐渐减弱的上升趋势。该危险的上升趋势可能起因于早发诊断，或者起因于 HRT 的疗效，或者起因于两个因素的结合。该危险随治疗的期限增加，HRT 治疗停止 5 年后，该危险以发展的方式恢复正常。\
|
||
在这些妇女中，观察到的乳房癌的类型更容易确定部位，比未经过 HRT 治疗的妇女有更好的预示征兆。\
|
||
未进行 HRT 治疗 者 50 - 70 岁之间妇女，45 例/1000 能出现乳房癌，该比例随年龄的增长而不断增加。在这个年龄段，经过 5 - 15 年 HRT 治疗的妇女中，确诊的乳房癌患者的增补数能为 2-12 例/1000。
|
||
- 激素替代疗法（HRT）能增加静脉血栓疾病的发生，每年发生率从 1 例/10,000（普通女性）到 2-3 例/10,000（HRT 组）。
|
||
|
||
注意事项：\
|
||
雌激素治疗前和治疗中应定期进行必要的体检；检测内容包括：乳房，子宫，血压和体重。
|
||
|
||
- 只有在对病人进行了心血管和代谢功能进行评估后才能进行激素替代治疗，同时应仔细监测下列情况：
|
||
|
||
- 动脉粥样硬化引起的缺血性脑血管意外；
|
||
- 脑出血；
|
||
- 视网膜静脉闭塞；
|
||
- 肥胖，静脉血栓形成的危险因素：
|
||
- 不能下床或进行手术（建议计划手术前一个月停止用药）；
|
||
- 有并发症的糖尿病（特别是出现微血管病变）；
|
||
- 高血压。
|
||
|
||
- 有下列疾病的人，使用此药治疗时应杈衡利弊并仔细监测；
|
||
|
||
- 子宫内膜异位；
|
||
- 子宫内膜增生，子宫纤维瘤：
|
||
- 良性乳房肿瘤；
|
||
- 播散型红斑狼疮；
|
||
- 垂体泌乳素瘤（Prolactin-secreting hypophyseal tumor)；
|
||
- 卟啉病。
|
||
|
||
- 有下列疾病的病人应仔细监测：
|
||
|
||
- 怀孕时反复发生的胆汁郁积或瘙痒；
|
||
- 肾功能衰竭；
|
||
- 癫病；
|
||
- 哮喘；
|
||
- 乳腺癌家族史；
|
||
- 肝脏疾病；
|
||
- 耳硬化症。
|
||
|
||
### 孕妇及哺乳期妇女用药 {#women}
|
||
|
||
本品对孕妇无适应症，不应使用。\
|
||
临床方面，迄今为止，若干流行病学研究结果表明，怀孕初期单独使用或与其它药物同时使用雌激素均不会造成胎儿畸形的危险。\
|
||
因此，如果本品使用时发现患者已怀孕则不必要停止妊娠。\
|
||
如果意外使用了此药物，停止用药即可，并向医生说明情況。
|
||
|
||
哺乳期妇女不应使用本品。
|
||
|
||
### 儿童用药 {#pediatric}
|
||
|
||
尚缺乏本品儿童用药的安全性研究资料。
|
||
|
||
### 老年用药 {#geriatric}
|
||
|
||
尚缺乏本品老年患者用药的安全性研究资料。
|
||
|
||
## 药物相互作用 {#interactions}
|
||
|
||
为避免发生药物间的相互作用，尤其是与抗惊厥药物（卡马西平，苯巴比妥、茶妥英钠，扑米酮），巴比妥类药，灰黄霉素，利福平等药物问的相互作用。
|
||
请向医生或药剂师报告是否在服用其它药物。
|
||
|
||
## 药物过量 {#overdose}
|
||
|
||
若过量使用本药物，通常出现乳房或腹部肿账，焦虑不安和易怒现象。
|
||
治疗停止后减少剂量，上述症状消失。
|
||
|
||
若出现以上症状，请向医生报告。
|
||
|
||
## 药理毒理 {#pharmacology}
|
||
|
||
药理作用：本品为雌激素药物，药学-治疗学分类为泌尿生殖系统和性激素。
|
||
天然雌激素经皮给药治疗具有下列优点：应用卵巢分泌的天然雌激素，即，17β-雌二醇，避免了肝脏首过效应，该效应能影响对血管紧张素原，极低密度脂蛋白和某些凝血因子合成，这些因素被认为可产生心血管，血栓栓塞以及代谢性不良反应。
|
||
|
||
## 药代动力学 {#pharmacokinetics}
|
||
|
||
本品经皮给药吸收约为用药剂量的 10%：一计量尺，即 2.5g 凝胶，相当于吸收 1.5mg 的雌二醇。\
|
||
药物在表皮角质层有短暂的贮存。药物自给药部位经皮内毛细血管缓慢扩散进入全身血液辅环。\
|
||
绝经妇女每天一计量尺给药，即 2.5g 凝胶，用后 17-β-雌二醇 的血浆浓度平均为 80pg/ml。雌酮/雌二醇比值与绝经前妇女比值相仿。
|
||
|
||
### 贮藏 {#storage}
|
||
|
||
密闭，在阴凉处（不超过 20°C）保存。
|
||
|
||
### 包装 {#package}
|
||
|
||
铝管包装，30g/支/盒， 80g/支/盒
|
||
|
||
### 有效期 {#validity-period}
|
||
|
||
36 个月（3 年）。
|