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戊酸雌二醇片	戊酸雌二醇（Estradiol valerate）是一种人工合成的经化学修饰的雌激素，由雌二醇经戊酸酯化而成；在体内快速水解为雌二醇。

{{< notice warning "注意事项" >}} 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用药物。 {{< /notice >}}

戊酸雌二醇（Estradiol valerate）是一种人工合成的经化学修饰的雌激素，由雌二醇经戊酸酯化而成；其进入体内后，会快速经酯酶水解为雌二醇，从而发挥雌激素活性（酯酶多见于肝脏，也见于血液等各组织）。 补佳乐 / 克龄蒙 的主要成分为戊酸雌二醇，包衣含有蔗糖，故入口味甜。

基本信息

Progynova^® 补佳乐®

中国包装	泰国包装 (2mg)

德国包装	印度包装

• 药品名称：戊酸雌二醇片（Progynova® 补佳乐®）
• 药品类型：单方制剂
• 药品成分：戊酸雌二醇（Estradiol valerate）
• 简称：补
• 批准文号（中国版）: 国药准字 J20171038
• 厂商：拜耳
• 常见规格：

版本,规格,性状
中国包装（国补）,1mg × 21 片/盒,淡黄色糖衣片，去除糖衣显白色
泰国包装（泰补）,2mg &times; 28 片 &times; 3 板/盒,蓝色糖衣片（旧批次）<br>白色包衣片（新批次）

• 说明书：扫描件 | 电子版

{{< notice warning "注意事项" >}} 拜耳原厂和合作生产商的产品有一致的生产规范和性状。如发现任何与原厂产品性状不符之处，应向拜耳公司或当地分销商申诉。 {{< /notice >}}

注：据报告自 2021 年十一月起，泰国分销的补佳乐 2 mg 剂型改为白色包衣¹；德国等其它地区亦然²。市场上新旧产品可能共存，注意分辨。

Climen^® 克龄蒙®

中国包装 (2mg)

• 药品名称：戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮复合包装（Climen® 克龄蒙®）
• 药品类型：复方制剂
• 药品成分：戊酸雌二醇（Estradiol valerate）/醋酸环丙孕酮（Cyproterone Acetate）
• 批准文号: 国药准字 HJ20160683
• 厂商：拜耳
• 常见规格：

规格,性状,定量
戊酸雌二醇片 2 mg,白色糖衣片，去除包衣后显白色,11 片/盒
戊酸雌二醇 2 mg / 醋酸环丙孕酮 1 mg 复合片,粉红色糖衣片，去除包衣后显白色,10 片/盒

{{< notice warning "提示" >}} “克龄蒙”所含醋酸环丙孕酮的剂量极低（1 mg/粒），且每盒仅有 10 粒复方片剂，不足以确保充分的抗雄激素效力。推荐剂量见《[色普龙]({{< ref "cyproterone" >}})》。 {{< /notice >}}

使用方式与用量

• 服用方式：口服（味甜） （亦可含服，含服吸收应更佳，但相关证据仍很有限^{3 4}）
• 使用剂量：2 mg 至 6 mg
• 吸收情况：据说明书，单次 1 mg 补佳乐约能提供 15 pg/mL 的峰值血清浓度（持续服用可维持），克龄蒙（2 mg）可达到 30 pg/mL 峰值，均远低于 100 pg/mL； 生物利用率随个体差异。

副作用

• 静脉血栓栓塞（可于常规健康检查时一并检查凝血）⁵
• 恶心、腹痛、腹胀等胃肠道不适
• 乳房触痛
• 体重变化
• 性功能减退、不育
• 乳腺癌风险增加
  • 用药到一定年限时（如在 50 岁以上）应对乳腺癌进行筛查⁶。

{{< notice warning "注意" >}} 如摄入过量，以上副作用可能更明显，因此需定期监测激素水平，按需调整剂量。 {{< /notice >}}

成分信息

• 有效成分：戊酸雌二醇（{{< wiki "Estradiol valerate" en >}}）
• 生物利用率：
  • 口服：3~5%
  • 含服：6~25%（推测）⁴
• 半衰期（同雌二醇）：
  • 口服：12~20 小时
  • 含服：8~18 小时
• 分子式：C₂₃H₃₂O₃
• 分子量：356.50

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1. Thai Ministry of Public Health. Details of Medicinal Product: Progynova® 2 mg [EB/OL]. 2021-11-25. https://pertento.fda.moph.go.th/FDA_SEARCH_DRUG/SEARCH_DRUG/pop-up_drug.aspx?Newcode_U=U1DR1C1022640003811C（泰语） ↩︎

2. Jenapharm GmbH & Co KG. Gebrauchsinformation: Progynova® 21 [EB/OL]. 2023-08. https://www.jenapharm.de/download/14/116/2486.pdf（德文） ↩︎

3. Aly. Sublingual Administration of Oral Estradiol Valerate Tablets for Transfeminine People [EB/OL]. Transfeminine Science, 2019. 译文：《关于女性倾向跨性别者舌下含服戊酸雌二醇片剂的简介》 ↩︎

4. Sam. An Exploration of Sublingual Estradiol as an Alternative to Oral Estradiol in Transfeminine People [EB/OL]. Transfeminine Science, 2021. 译文：《对女性倾向跨性别者舌下含服雌二醇以取代口服雌二醇的探索》 ↩︎

5. Aly. Estrogens and Their Influences on Coagulation and Risk of Blood Clots [EB/OL]. Transfeminine Science, 2020. 译文：《雌激素对凝血功能与血栓风险的影响》 ↩︎

6. Aly. Breast Cancer Risk with Hormone Therapy in Transfeminine People [EB/OL]. Transfeminine Science, 2020. 译文：《关于女性化激素疗法与乳腺癌风险的简述》 ↩︎